有史以来第一次,一种用人工智能设计的新冠药物即将进入临床试验。
总部位于香港的AI制药公司英矽智能(Insilico Medicine)上周四宣布,其新冠小分子药物ISM3312可以“显著降低”病毒载量和肺部炎症,已经正式获批在中国进入临床试验。
英矽智能的加拿大创始人兼首席执行官 Alex Zhavoronkov在新闻发布会上表示: “生成式人工智能正在改变人类发展的各个领域。我们非常高兴地宣布,我们的第二种使用生成式人工智能设计的小分子疗法正在进入人体临床试验,并且有一个非常明确的时间表来证明发现和开发周期。”
ISM3312是一款靶向主蛋白酶(3CLpro)的高选择性小分子抑制剂,具有更广谱的抗冠状病毒活性、优秀的单药口服生物利用度以及潜在抗临床耐药突变的能力。
临床前研究数据显示,ISM3312可显著降低肺部组织病毒载量并明显改善肺部炎症,且具有广谱抗冠状病毒活性,对多种新冠病毒流行株(如:SARS-CoV-2野生株、德尔塔、奥密克戎)及其他类型的冠状病毒(如:SARS-CoV、MERS-CoV等)均显示出抗病毒活性。
目前,治疗COVID-19的药物包括处方抗病毒药物,如Paxlovid和Evusheld,但英矽智能研究人员指出,这些药物可能无法有效对抗未来的病毒变种。美国食品药品监督管理局(FDA)已经撤销了对Evusheld的授权,理由是它在治疗某些COVID-19变体方面无效。
而ISM3312药物针对的特定蛋白酶称为 3CLpro,这是在 SARS-CoV-2 病毒中发现的主要蛋白酶。这意味着该药物不仅可以有效靶向 SARS-CoV-2 的当前和未来变体,而且还可以有效靶向其他冠状病毒。
“这种靶向的蛋白酶,与我们人体中实际拥有的蛋白酶非常不同,这是非常好的。”安省新冠科学顾问团前负责人彼得朱尼博士说。
Insilico利用 AI 来开发和测试一种可以通过结合和抑制蛋白酶的分子。然后,该分子成为药物的基础。
“AI 真正擅长的是检测模式,然后基本上利用这些模式来开发适合的某些药物或分子,”朱尼解释道。“人工智能不关心我们科学家的惯例。它只是识别模式并努力找到最合适的。”
然而,尽管具有潜力,朱尼说现在判断这种药物是否会成功还为时过早。
“这是一个好的开始,但我们还需要很长时间才能知道它对人类是否安全,以及它是否真的有效,”他说。
(图Insilico ctvnews截图)
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